摘要：大蒜素是一种天然植物提取物，对人和动物没有毒性。食用一定剂量的大蒜素可以有效改善机体食欲、促进消化、促进生长，同时提高抗肿瘤、抗菌、抗病毒能力，降低心脑血管疾病风险。由于其各种优良的性能，在畜禽生产中经常被用作中草药饲料添加剂。本文阐述了大蒜素的性质和功能，旨在为大蒜素进一步在畜禽生产中的应用提供参考。

关键词：大蒜素;性质来源;生理学功能

前言

随着养殖业的不断发展和集约化养殖水平的不断提高，如何增强畜禽生产性能和抗病能力，提高畜禽产品质量备受关注。在过去一些能起到较好功能的抗生素被广泛添加于饲料中，虽然在短时间内保证了畜禽可以获得高的效益，但是日积月累造成了环境中的耐药菌不断增多，残留在畜禽产品中的抗生素也危害人类健康[1]。长远来看将抗生素应用于饲料弊大于利，饲料禁抗是大势所趋，是一项利国益民的大事。研究发现，大蒜素能促进免疫器官发育、淋巴细胞增殖、抗体特异性分泌，改善细胞免疫和体液免疫，最终增强抗病能力和生产性能。大蒜素引起了越来越多研究人员的关注。为促进大蒜素在畜禽生产中的应用，本文阐述了大蒜素的性质和作用。

1.大蒜与大蒜素

1.1大蒜简介

大蒜是一种多年生草本植物，属于百合科葱属的鳞茎，性温，入脾、胃、肺三经，具有健脾胃、散痢、杀虫解毒、治脓肿等作用，也是人们日常生活中常见的调味品，其药用价值的有效成分是大蒜素（Allicin）[2]。可治疗虫积、腹泻、腹痛、食滞等疾病。大蒜应用早，种植广泛，我国大蒜文字记载始于汉武帝时期，张謇将大蒜从西域引进我国，并开始在全国各地种植，几千年来，它已广泛应用于食品和医药领域。大蒜含有丰富的营养物质，包括蛋白质、脂肪、微量元素和维生素，还有大蒜油和多种挥发性硫化合物。

1.2大蒜素简介

Cavallito等首次在室温下通过乙醇提取获得并命名，其学名为二烯丙基硫代亚磺酸盐，化学结构为CH2=CH-CH2-S-S（=0）-CH2-CH=CH2，它含有两个烯丙基和一个硫醚键[2]。新鲜的大蒜鳞茎含有两种物质，称为蒜氨酸（Alliin）和蒜氨酸酶（Allinase），存在于大蒜中的蒜氨酸稳定无味。大蒜经物理机械粉碎或加工后，大蒜中的蒜氨酸酶与蒜氨酸接触后被活化，催化蒜氨酸分解为具有挥发性的大蒜素[2]，从而产生蒜臭味。大蒜素在高温和碱性环境中不稳定，易分解，当温度升至80℃或pH值大于8.0时，大蒜素的分解速度加快。

用不同的方法提取大蒜中的有效成分，得到的产品也不同。经水蒸气蒸馏萃取后，得到的主要产品为二烯丙基硫醚，包括一硫化物（DAS）、二硫化物（DADS）和三硫化物（DATS）;用有机溶媒浸泡萃取所得主要为含硫化合物阿焦烯（Ajoene）。

2.大蒜素与抗菌抑菌

大蒜素是一种植物广谱抗菌素，可抑制和杀死多种细菌和寄生虫。19世纪微生物学的奠基人巴斯德明确提出大蒜具有一定的抗菌活性，第一次世界大战期间，大蒜提取物就被用作抗菌剂和防腐剂。大蒜素是大蒜抗菌活性的最主要有效成分。自1940 年代以来，大蒜中的有机硫化合物的抗菌活性就已被分离和测试。 DADS 和大蒜素分解直接形成的二烯丙基多硫化物均未显示出显着的抗菌活性。Koch和Lawson确定了在压碎的大蒜中发现的抑制大肠杆菌和金黄色葡萄球菌生长所需的有机硫化合物的最低浓度。根据他们的结果，抑制这两种细菌生长所需的DADS大约是大蒜素的35倍。试验研究表明，与传统抗生素相比，大蒜素对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有明显的抗菌活性，如大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、霍乱弧菌等[3]。大蒜素还对某些对抗生素具有抗药性的病原菌具有抗菌活性，如大蒜素可以有效抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的活性[3]。在一些研究中，使用了大蒜提取物而不是纯大蒜素来研究大蒜素的抗菌活性。一般来说，大蒜提取物的抗菌活性与大蒜素的含量有关。如果在提取过程中抑制大蒜素的形成，或者大蒜素被去除，大蒜提取物的抗菌活性就会丧失。Fujisawa等人发现含有大蒜素的大蒜提取物在抑制金黄色葡萄球菌方面的效果是合成大蒜素的两倍。这一发现表明大蒜素与提取物中的其他成分具有协同作用，或者其他抗成分具有抗菌活性。因此，在大蒜素抗菌活性的研究中，大蒜素的来源应该是一个需要考虑的因素。

大蒜素抗菌的机理主要是由于两方面的原因，首先大蒜素易溶于有机溶剂，可以快速地通过主要由脂质构成细胞膜进入到细胞质中发挥作用。其次大蒜素在细胞质中抑制了细菌生长繁殖所依赖的巯基酶的活性，大蒜素通过影响参与呼吸链过程的酶的活性来阻碍细菌呼吸链的正常运转[4]。

3.大蒜素与抗氧化

活性氧（reactive oxygen species，ROS）广泛指代氧来源的自由基和非自由基，包含了超氧阴离子（O2-）、过氧化氢（H2O2）、羟自由基（OH-）、臭氧（O3）和单线态氧（1O2），由于它们含有不成对的电子，因而具有很高的化学反应活性。正常情况下，抗氧化系统稳定，机体产生的活性氧能自主维持动态平衡，氧化应激是由于抗氧化系统失去平衡而导致细胞内活性氧的过度积累，可对细胞结构造成严重损害。大蒜素可以通过诱导抗氧化产物的产生来保护细胞免受氧化应激，从而减少细胞毒性物质和清除自由基[5]。

减少活性氧的产生

虽然活性氧可以被一些细胞（例如巨噬细胞和白细胞）用作工具，通过氧化来清除病原体，但大多数细胞内的活性氧是由线粒体产生的，对细胞有害。当细胞内的抗氧化系统无法控制活性氧浓度时，活性氧的过度积累会造成细胞产生严重的损伤。它可能导致异常的 DNA 表达、脂质过氧化并破坏膜结构完整性以及对负责调节钙离子跨细胞膜转运的硫醇蛋白造成损害，从而影响细胞器，在严重的情况下，会导致细胞死亡。然而，大蒜素通过减少细胞内 ROS 和 ROS 衍生的氢过氧化物的过量产生来帮助降低细胞中的 ROS 含量。

大蒜素对细胞内 ROS 的减少也在对心脏肥大的主动脉束带小鼠的体内研究中进行了测试。结果表明，与对照相比，大蒜素可有效降低心脏细胞内活性氧浓度50%。在化学测试中，发现大蒜素可以减少共轭二烯氢过氧化物的产生，共轭二烯氢过氧化物是源自 ROS 的分子，这意味着大蒜素具有抑制脂质过氧化的能力。

诱导谷胱甘肽的产生

谷胱甘肽（GSH）是细胞内丰富的抗氧化物，对调节细胞内氧化还原状态至关重要。大蒜素通过直接提高细胞中的谷胱甘肽含量来帮助对抗氧化应激。详细的体外研究表明，大蒜素对内皮细胞中谷胱甘肽水平的剂量依赖性影响高达 8 倍。谷胱甘肽的增加可能与增强细胞对氧化应激的保护有关，可能是通过保持谷胱甘肽和谷胱甘肽二硫化物之间的良好平衡，这是谷胱甘肽的氧化形式。寡核苷酸阵列进一步揭示，大蒜素还负责上调与降低氧化应激相关的各种基因的表达，例如II期解毒酶、细胞保护酶、负责激活抗氧化前体的酶和硫氧还蛋白还原酶。

4.大蒜素与免疫

大蒜素具有抑菌杀菌活性，在体外是一种有效的抗菌剂。除了对病原体的直接影响外，大蒜素还可以通过影响免疫系统对病原体产生间接作用。研究表明大蒜素可以抑制中性粒细胞向上皮细胞的迁移，这是炎症中的一个关键过程[6]。在 Morbus Bechterew的小鼠模型中观察到大蒜素具有一定的抗炎作用，Morbus Bechterew是一种椎体的退行性类风湿病。p21 ras蛋白是激活淋巴细胞的关键物质，它可以增强 GTP 酶的活性来水解GTP。研究发现，p21 ras被大蒜素通过硫代烯丙基化激活，并且导致 ERK1/2 激酶的磷酸化增强，这是一种参与不同信号通路的重要 MAP 激酶。TNF-α是炎症反应过程中最早也是最重要的炎症介质，可活化中性粒细胞和淋巴细胞，增加血管内皮细胞的通透性，调节其他组织的代谢活动，促进其他细胞因子的合成与与分泌[3]。TNF-α分泌受阻会对免疫反应产生很大的影响。研究发现，大蒜素可以抑制肠上皮细胞中TNF-α依赖性促炎细胞因子的释放。TNF-α主要由巨噬细胞分泌，大蒜素对巨噬细胞作用的研究结果表明，大蒜素预处理的巨噬细胞中TNF-α启动子的活性增强。

5.大蒜素与癌症

近年多项实验研究均表明，大蒜素具有良好的防癌、抗癌作用[7]。细胞骨架蛋白和糖酵解酶是大蒜素在细胞中的作用靶点，它们都与癌症治疗相关。几项研究表明，大蒜素可以干扰肿瘤细胞中重要的信号通路。另外，大蒜素与一些抗癌药物如环磷酰胺、青蒿琥酯和全反式维甲酸 （ATRA） 具有协同作用[7]。最近发表的一项研究表明，大蒜素抑制鸟氨酸脱羧酶（ODC）的效果是α-二氟甲基鸟氨酸（DFMO）的23，000倍。ODC对神经母细胞瘤细胞增殖特别重要，DFMO可以抑制ODC的活性。

6.大蒜素与生长生产性能

大蒜素本身具有强烈的香味，大蒜素的应用可以消除饲料的异味，提高畜禽饲料的适口性，刺激动物的食欲，具有很强的诱食作用大蒜素本身具有强烈的香味，应用大蒜素可以消除饲料的异味，提高畜禽饲料的适口性，刺激动物的食欲，具有很强的诱食作用[7]，大蒜素还能显着增加畜禽胃肠蠕动和胃液分泌，促进畜禽消化和增加采食，从而促进畜禽生长和生产。在酶的作用下，大蒜素还可以转化为大蒜辣素，从尿液或粪便中排出，可以抑制畜禽粪便中蚊蝇的生长繁殖，改善畜禽舍的内外环境。此外，大蒜素还可以提高畜禽产品的品质[8]。

结语

综上所述，大蒜素具有无残留、无耐药性、作用范围广、来源方便、效果显著、无致突变、无致癌、成本低等特点，必将受到养殖业的青睐。大蒜素具有诱食、助消化、提高生产性能、促进生长、增强免疫力、抗病等多种功能，是一种比较安全有效的饲料添加剂。大蒜素在畜牧业中替代抗生素的前景十分广阔。

参考文献：

[1]刘天旭， 杨晓洁， 徐建， 等. 畜禽养殖抗生素替代物研究进展[J]. 家畜生态学报， 2021， 42（7）： 1-7.

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[3] Bhatwalkar S B ， Mondal R ， Krishna S ， et al. Antibacterial Properties of Organosulfur Compounds of Garlic （Allium sativum）[J]. Frontiers in Microbiology， 2021， 12：613077.

[4]苏贝婷， 苏振丹， 张宿荣. 大蒜素抗菌作用机制的研究进展[J]. 中华生物医学工程杂志， 2020， 26（2）： 187-192.

[5]Cai P， Zhu Q， Cao Q， et al. Quercetin and allicin can alleviate the hepatotoxicity of lead （Pb） through the PI3K signaling pathway[J]. J Agric Food Chem， 2021， 69（32）： 9451-9460.

[6] Dai J J，Chen Y，Jiang F. Allicin reduces inflammation by regulating ROS/NLRP3 and autophagy in the context of A. fumigatus infection in mice[J].Gene，2020，762：145042.

[7]BorlinghausJ ，Reiter J ， Kappler U ， et al. Allicin， the Odor of Freshly Crushed Garlic： A Review of Recent Progress in Understanding Allicin's Effects on Cells[J]. Molecules， 2021， 26（6）：1505.

[8] Huang W， Yao C， Liu Y， et al. Dietary allicin improved the survival and growth of large yellow croaker （Larimichthys crocea） larvae via promoting intestinal development， alleviating inflammation and enhancing appetite[J]. Front Physiol， 2020， 11（10）： 587674.