摘要：随着社会的发展，生活水平的不断提高，不良的生活习惯，高脂血症已经成为现在的高发疾病，而且逐渐年轻化，高脂血症由于脂肪代谢功能异常，导致总胆固醇/三酰甘油或高密度脂蛋白胆固醇高于或低于正常值，高脂血症引起动脉粥样硬化，症状有高血压、冠心病、上述情况与糖尿病、高发密切相关。基于此，本文介绍瑞舒伐他汀钙片的临床应用和疗效。常见症状。

关键词：瑞舒伐他汀钙片；胆固醇；临床应用；疗效

前言

他汀类药物，即3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药能强有力降低总胆固醇和低密度脂蛋白，能够较大限度的降低三酰甘油，同时还能够是高密度脂蛋白得以提升。是现当下最快速，科学降脂类药物。也被业界称作是较为全方位调脂类药物。从用途上来看，这一种药物能够对体内的其作用在对抑制身体内内源性胆固醇以及限速酶HMG-CoA还原酶，隔绝细胞内羟甲戊酸代谢，从事使代谢数量减少，继续激发细胞膜表面出现的低密度脂蛋白（LDL）受体总数与活性细胞增多。特别是低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）减少，血清胆固醇增多从而治疗动脉粥样硬化最科学，快速治疗药物。最近，医学界在研究方面又发现有更多非降脂类作用药物，比如抑制动脉粥样硬化于血栓，有效减轻器官移植后异常症状，还有治疗抗肿瘤的作用，另外，还能够在一定程度上使老年痴呆情况得到抑制。瑞舒伐他汀是还原酶抑制剂能够叜人体作用是在人体内脏—肝，从而减少胆固醇靶向器官，提高在肝LDL细胞表面受体数量，最终减少降低VLDL和LDL微粒总体数量。

一、瑞舒伐他汀钙片药物概况

（一）瑞舒伐他汀钙片适用的人群

其一，在通过饮食以及药物进行治疗之后，其血脂仍然异常的人群。其二，高胆固醇血症类人群。其三，混合型血脂异常类人群。其四，纯合子家族性高胆固醇血症的患者。

（二）瑞舒伐他汀钙片不适用的人群

其一，对其中成分存在过敏情况；其二，活动性肝病患者。其三，转氨酶升高速度加快；其四，肾功能损坏；其五，肌病患者；其六，使用环孢素；其七，妊娠期间以及哺乳期间的妇女。

（三）药理作用

瑞舒伐他汀是一种选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。在探究其具体的作用时候，主要采取的实验是从动物以及细胞培养为例，通过动物以及细胞培养，以及在体内外综合试验结果显示出，瑞舒伐他汀有效提升细胞表面肝LDL受体数量，对LDL摄取，代谢，分解作用加强，使肝脏VLDL，肝LDL总数量，得以减少，最终有效阻碍肝脏合成。对于单纯高甘油三酯血症患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、以及，不过当前并没有么明确其他的因素，对于这一药物对心血管发病率与死亡率的影响。

二、瑞舒伐他汀钙片药物作用

（一）降血脂作用

罗伐他汀在降血脂方面效果显著，罗伐他汀在2期临床试验结果表明， 剂量为80 mg时， 降 LDL-C达 65%， 而一般他汀类药物降低低密度脂蛋白胆固醇 （LDL-C）的水平为 17% ～ 54%。是当今治疗降血脂药物效果最好药物。其可以提升 LDL数量，人肝细胞瘤发现中，普伐他汀是罗伐他汀提高LDL受体的mRNA量约十分之一。

（二）对肝细胞的选择性作用

血胆固醇的一个重要成分是肝细胞中的胆固醇，它来源于非肝细胞胆固醇，这是正常细胞所需的成分。身体的这个重要的保护部分是肝脏。从抑制胆固醇的角度来看，该药物对小鼠肝脏有很高的要求，并且该药物被干细胞吸收。通过以上探究，可以得出下面的结论：罗伐他汀在鼠肝细胞中在成纤维细胞对胆固醇抑制效力低于1000倍。

（三）抗动脉粥样硬化作用

洛伐他汀的作用比较多，常见的作用有降低血脂、脂质浸润、泡沫细胞形成、延缓动脉粥样硬化等，同时还能够阻断羟甲基戊二酸途径，特别是抑制类异戊二烯代谢产物，平滑肌细胞增殖，促进细胞死亡，并继续粥样斑块，缓慢动脉粥样硬化复发。

三、临床的不良反应表现

常见症状：内分泌失调，出现神经系统不正常头晕痛，便秘，恶心，腹部疼痛，骨骼异常出现疼痛，全身无力。

少见症状：皮肤瘙痒，荨麻疹。

罕见症状：出现过敏反应，血管水肿，胰腺炎，肌炎以及横纹肌溶解。

罗伐他汀和其他还原酶抑制剂产品相同，会随产品剂量增加出现异常反应增加情况。

对肾脏的影响：使用药物患者中发现蛋白尿中大多蛋白源自肾小管，不及百分之一患者在十毫克和二十毫克过程时间，蛋白尿数量逐渐升高出现++。在治疗期间，尿中蛋白数量出现升高，，在四十毫克治疗患者中，比例为百分之三。在二十毫克治疗者中，尿中蛋白数量出现减少或是消失。根据临床实验以及上市药品提供数据中显示，现在不能确定尿中蛋白与急性，进展性肾脏疾病之间结论。在使用剂量患者中观察到血尿，从临床试验数据发现因使用此药物剂量发生率很低。

对骨骼肌的影响：在骨骼肌的作用中，发现不同剂量该药的患者肌肉疼痛、肌病（包括肌炎）和罕见横纹肌溶解，尤其是药物剂量高于20毫克的患者。在服用药品患者观察身体肌酸激酶（CK）水平的升高呈剂量结论：大部分患者是轻微，无症状，时间短，但是CK水平升高（]5xULN），应中止治疗（见【注意事项】）。

对肝脏的影响：与其它HMG－CoA还原酶抑制剂相同，少部分使用药品中发现有关转氨酶提升，大多数案例是轻微，无症状，短时间内无发作。

四、瑞舒伐他汀钙片临床试验研究

在我国临床研究分别是随机，双盲，两组平行进行分组，以10mg以及20mg为参数进行对照，周期为12周。在第十二周中，瑞舒伐他汀钙片十毫克未达到ATP III LDL-C目标患者，其增加药品剂量至二十毫克持续达到八周，此研究是开放性且非对照性。

来自各危险分层的201例患者接受了瑞舒伐他汀10mg 12周的治疗。本研究随机时的基线血LDL-C为192±20.2mg/dl。研究结果显示，瑞舒伐他汀10mg治疗12周之后，LDL-C会有一定的降低，且这一降低比率在45%左右。另外，血TC和ApoB也会相对降低，而且这一数值的降低率在30%到40%之间，此次所测得降低的比率为33.2%，ApoB降低的比率为34%另外，使用瑞舒伐他汀也会使其增高，其中增高的比例为10%左右。经检验，在应用10mg瑞舒伐他汀时候，受试者的LDL-C将会高于美国国家相应的标准报告上。第三次专向调查报告（NCEP ATP III）的靶目标，从冠心病这一角度出发，对人群进行分析，对数据进行总结，最后得出这一类人群中最后的达标率比较高，甚至超过了50%。为了进一步进行探究，对一些没有达到标准的患者进行继续试验，将其的剂量进一步增加，直到20mg，且每天一次，这样在8周之后，降脂幅度增加，同时达标率也有了很大的增加。从起到效应的实践上来看，在6周之后，其效果已经有了较为明显的显现，其调脂作用达到了最佳，之后效果逐渐减小，直至12周之后，效果达到最低，且结束研究。

在本次研究中，与药物产生身体异常发生率6.6%，与对照药物相同，在本次医学研究中出现只出现一例发生严重异常实验者不良事件，但是判断与药物不相关，在试验时间段内未发生死亡病例案件发生。试验中未出现CK升高超正常值十倍以及肌病接受实验者。只有一例ALT升高正常值三倍，并没有实验者申诉，结束试验后患者逐渐正常，没有出现生命体征、实验室指标以及心电图改变。十三例患者出现轻微ALT升高。只有五例基线ALT值逐渐提升，基本小于正常值上限一点五倍。在应用这一产品20mg的后续治疗时，没有出现如肌病等不良情况，同时，也无具临床意义的肝酶升高等情况。

参考文献

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