[摘要]补骨脂是豆科植物 Psoralea corylifolia L. 的干燥成熟果实，作为一种传统的中药，其在我国已有几千年的临床应用历史，广泛地用于心血管疾病、肾炎、骨质疏松和癌症等的治疗。植物化学研究显示萜类是其主要化学成分。对萜类补骨脂化学成分研究进行系统梳理，以期为临床更安全、有效地使用补骨脂和研究补骨脂现代中药提供理论依据。

［关键词］补骨脂；萜类;化学成分

补骨脂属（Psoralea L.）为豆科植物，多属于灌木或亚灌木，全世界约有130种，分布于热带和亚热带地区，资源相对较丰富。《中华人民共和国药典》2020年版（一部）收载的补骨脂（Psoraleae Fructus）为Psoralea corylifolia L. [Cullen corylifolium （L.）Medik. ] 的干燥成熟果实，属于著名的传统中药之一，别名补骨鸱、胡故子、吉固子等，其味辛、苦，性温。补骨脂始记于《雷公炮灸论》，普遍认为补骨脂具有治疗白癜风、虚喘、斑秃等功效。补骨脂其药用部位是它的种子。P.corylifolia作为临床常用中药，是四神丸和二神丸方剂中君药。中医记载其具有助阳补肾，温脾止泻等功效。在现代科学研究中，发现补骨脂素富含类黄酮，异黄酮，查耳酮，香豆素和补骨脂酚的化学成分，并可能表现出优异的抗氧化性，抗血小板和抗癌效果。复方补骨脂颗粒以作为治疗腰腿疼的处方药上市销售。补骨脂素可用于治疗牛皮癣、皮肤T细胞淋巴瘤、慢性转移性抗宿主病和银屑病，异补骨脂素在治疗脊髓损伤和骨质疏松等疾病中有显著的疗效。统计分析后近五年共分离出萜类化合物28个，二氢黄酮类化合物16个，补骨脂酚类化合物19个，异黄酮类化合物11个，查尔酮类化合物9个，香豆素类化合物8个，苯丙呋喃类化合物4个。

杂萜类化合物是自然界中分布并不十分广泛的化合物。在补骨脂属中，1973 年得到 1 个杂萜类化合物，命名为补骨脂酚 （bakuchiol）。25年后，2，3-环氧补骨脂酚 （2，3-epoxybakuchiol），Δ1， 3- 羟 基 补 骨 脂 酚 [delta（1）， 3-hydroxybakuchiol]，Δ3，2-羟基补骨脂酚 [delta（3），2-hydroxybakuchiol，和补骨脂林素 （corylifolin）被发现。进入 21 世纪，又从补骨脂种子中鉴定出补骨脂醚酚（psoracorylifol） A 、补骨脂醚酚 B 、补骨脂醚酚 C、补骨脂醚酚 D、补骨脂醚酚 E、补骨脂醚酚F（12β-psoracorylifol F，环补骨脂酚 C （cyclobakuchiol C，）、12，13-二氢-12，13-二羟基补骨脂酚 （12，13-dihydro-12，13-dihydroxybakuchiol）、Δ1，3-补骨脂酚[delta（1，3）-bakuchiol]、12，13-二氢-13-羟基补骨脂酚（12， 13-dihydro-13-hydroxybakuchiol）、Δ10，-12，13-二氢-12-（R）-甲氧基异补骨脂酚[delta（10）-12，13-dihydro-12-（R）-methoxyisobakuchiol]，Δ10，-12，13-二氢-12-（S）-甲氧基异补骨脂酚 [delta（10）-12， 13-dihydro-12-（S）-methoxyisobakuchiol]、13-甲氧基异补骨脂酚（13-methoxy-isobakuchiol）、13-乙氧基异补骨脂酚（13-ethoxy-isobakuchiol）、15-去甲基-12，13-二氢-13-酮基补骨脂酚 （15-demethyl-12， 13-dihydro-13-ketobakuchiol）、13基异补骨脂酚（13-hydroxyisobakuchiol）、Δ11-12-羟基-12-二甲基补骨脂酚 （delta（11）-12-hydroxy-12-dimethylbakuchiol）、12-氧代异补骨脂酚 （12-oxoisobakuchiol）、8α-羟基-环补骨脂酚C（8α-hydroxy-cyclobakuchiol C）、8-酮基-环补骨脂酚C（8-ketone-cyclobakuchiol C）、7α，8β-羟基-12β-环补骨脂酚 C （7α，8β-hydroxy-12β-cyclobakuchiol C）、12α-补骨脂醚萜 F （12α-psoracorylifol F）、7β，8α-羟基-12β-补骨脂醚萜F（7β，8α-hydroxy-12β-psoracorylifol F） 、 补骨脂醚 （psoracorylifether）、补骨脂醚酚（psoracorylifol）G、补骨脂醚酚H、补骨脂单萜酚 （corypsoriol） A、补骨脂单萜酚B、补骨脂单萜酚C、补骨脂单萜酚D、 补 骨 脂 单 萜 酚 E、 补 骨 脂 单 萜 酚 F、 补骨脂单萜酚G、补骨脂单萜酚H、补骨脂单萜酚 I、补骨脂单萜酚 J、补骨脂单萜酚 K、补骨脂单萜酚 L、补骨脂单萜酚 M、补骨脂单萜酚 N、补骨脂酚醚 （bakuchiol ether）A、 补骨脂酚醚B、补骨脂酚醚 C。补骨脂中不但含有丰富的单量体杂萜，还从其鉴定出丰富的二聚体杂萜类化合物。例如，双补骨脂酚（bisbakuchiol）A、双补骨脂酚B、双补骨脂酚 D、双补骨脂酚 E、双补骨脂酚 F、双补骨脂酚 G、双补骨脂酚 H、 双 补 骨 脂 酚 I、 双 补 骨 脂 酚 J、双补骨脂酚 K、双补骨脂酚 L、双补骨脂酚 M、双补骨脂酚 N、双补骨脂酚、双补骨脂酚 P、双补骨脂酚 Q、双补骨脂酚 R、双补骨脂酚S、双补骨脂酚T、双补骨脂酚 U、双补骨脂酚V、 12′S- 双 补 骨 脂 酚 C [12′Sbisbakuchiol C] 。

自南北朝《雷公炮炙论》起记载补骨脂是具有较好入肾经、入心经、入脾经、入肺经的临床效果。中医研究发现，补骨脂种子具有温脾肾、 止泻、 平喘、化痰、消风祛斑的功效。此外，现代研究发现补骨脂提取物具有广泛的药理活性，例如抗肿瘤、抗骨质疏松、抗氧化、抗炎、抗糖尿病等作用。中医认为肥胖是胃脾虚弱，痰湿所引起的。 在中医辩证学理论中， 补骨脂能起到预防肥胖的作用。本实验室先前研究表明，虽然补骨脂中分离出的补骨脂酚类、二氢黄酮类，异黄酮类天然单体化合物对肥胖有初步的抑制活性，但天然单体化合物对比粗提取物治疗效果不是特别理想。考虑到补骨脂化学成分复杂，后续研究主要集中对其他类型的化合物提取分离。近年亦发现其有其他的生物学作用。随着时代的进步和科学技术的发展，越来越多的技术手段可用于补骨脂化学成分、药理活性及作用机制的研究。补骨脂在我国有几千年的临床应用历史，用于许多中药配方中。本文主要以补骨脂和补骨脂萜类化合物为关键词结合中英文数据库检索文献，对补骨脂的研究现状进行综述，为后续补骨脂在疾病预防和治疗，现代中药、保健品、化妆品的深入研究及开发应用等方面提供理论基础。在化学结构解析方面，高分辨核磁共振波谱技术的应用使平面结构易于确定；电子圆二色谱和计算电子圆二色谱与单晶X射线衍射技术的配合应用使某些复杂化学成分的结构得到完美确定。结构学的多样性，导致生物活性具有多样性。在生物活性和药理学作用方面，补骨脂具有拟雌激素样作用，植物雌激素成分在缓解围绝经期症状、治疗激素相关的癌症和骨质疏松有积极的作用。越来越多的研究表明，补骨脂其活性成分通过影响骨髓间充质干细胞、成骨细胞和破骨细胞来发挥治疗骨质疏松的作用。补骨脂提取物及其成分在抗肿瘤方面也有活性。补骨脂提取物能够缓3-硝基丙酸诱导的大鼠嗜铬细胞瘤细胞线粒体功能障碍，异补骨脂查耳酮和补骨脂二氢黄酮甲醚在体外实验中通过不同的作用机制调节聚集过程，具有保护神经及治疗神经退行性疾病的作用。

参考文献

［1］ 国家药典委员会 . 中华人民共和国药典：一部［M］. 北京：中国医药科技出版社，2020：195.

作者介绍：修孟雪（1995-）女，汉族，白城医学高等专科学校，研究方向中药成分鉴定及质量研究。

本文系白城市指导性科技发展计划课题“基于DGAT靶点对补骨脂萜类化合物有效成分研究”（课题编号：2023029）的阶段性成果。